Etorfine

Etorfine Hydrochloride
Molaire massa	411,53 g/mol
CAS-nummer:	14521-96-1
PubChem-CID:	644209

Etorphine (M99) is een semi-synthetische opioïde met een analgetische potentie van ongeveer 1.000-3.000 maal die van morfine. Het werd voor het eerst bereid in 1960 van oripavine, wat meestal niet voorkomt in papaver extract, maar in de verwante planten Papaver orientale en Papaver bracteatum. Het werd later in 1963 gereproduceerd door een onderzoeksgroep bij MacFarlan Smith in Gorgie, Edinburgh, geleid door Kenneth Bentley. Het kan ook uit thebaine worden geproduceerd.

Veterinair gebruik[bewerken]

Etorphine is alleen legaal beschikbaar voor veterinair gebruik en is strikt onderworpen aan de wet. Het wordt vaak gebruikt om olifanten en andere grote zoogdieren te immobiliseren. Diprenorphine (Revivon) is een opioïdereceptorantagonist die kan worden toegediend in verhouding tot de hoeveelheid gebruikt etorfine (1,3 maal) om de effecten ervan om te keren. Veterinair gebruikte hoeveelheden etorfine zijn dodelijk voor de mens. Om deze reden omvat het pakket zoals geleverd aan dierenartsen altijd het menselijke antidotum evenals etorfine.

Het tegengif voor mensen is over het algemeen naloxon en niet diprenorfine en wordt altijd vóór de bereiding van etorfine klaargemaakt om onmiddellijk te worden toegediend na een accidentele blootstelling van de mens aan etorfine. De LD50 bij mensen is 30 μg, wat leidde tot de vereiste dat het geneesmiddel een gelijke dosis van een antidotum, diprenorfine of naloxon bevat.

Een van de belangrijkste voordelen is de snelheid van gebruik en, nog belangrijker, de snelheid waarmee diprenorfine de effecten omkeert. De hoge incidentie van bijwerkingen, waaronder ernstige cardiopulmonale depressie^[1], heeft ertoe geleid dat etorfine in de algemene veterinaire praktijk in ongenade is gevallen. De hoge potentie, gecombineerd met de snelle werking van zowel etorfine als zijn antagonist, diprenorfine, betekent echter dat het een plaats heeft gevonden voor gebruik bij het vangen van grote zoogdieren zoals neushoorns en olifanten, waar snel begin en snel herstel beide zeer belangrijk zijn. De hoge potentie van etorfine betekent dat voldoende etorfine kan worden toegediend aan grote wilde zoogdieren door een projectiespuit (dart).

Large Animal Immobilon is een combinatie van etorfine plus acepromazine-maleaat. Een tegengif voor etorfine. Large Animal Revivon bevat voornamelijk diprenorfine voor dieren en een voor de mens specifiek op naloxon gebaseerd antidotum, dat vóór de etorfine moet worden bereid. Een dosis van 5-15 mg is voldoende om een Afrikaanse olifant te immobiliseren en een dosis van 2-4 mg is voldoende om een zwarte neushoorn te immobiliseren.

Farmacologie[bewerken]

Etorphine is een uiterst krachtige, niet-selectieve volledige agonist van de μ-, δ- en κ-opioïde-receptoren. Het heeft ook een relatief zwakke affiniteit voor de nociceptinereceptor. Ellorfine heeft een LD50 van 30 μg bij mensen.

Wettelijke status[bewerken]

In Hong Kong is etorfine gereguleerd onder Schedule 1 van de Chapter 134 Dangerous Drugs Ordinance in Hongkong. Het kan alleen door gezondheidswerkers en voor universitaire onderzoeksdoeleinden worden gebruikt. De stof kan door apothekers op recept worden gegeven. Iedereen die de stof zonder recept levert, krijgt een boete van $ 10.000 (HKD). De boete voor het smokkelen of vervaardigen van de stof is een boete van € 5.000.000 (HKD) en levenslange gevangenisstraf. Het bezit van de substantie voor consumptie zonder vergunning van het Ministerie van Gezondheid is onwettig met een boete van $ 1.000.000 (HKD) en / of 7 jaar van gevangenistijd.

In Nederland is etorphine een lijst I-drug van de Opiumwet. Het wordt alleen gebruikt voor veterinaire doeleinden in dierentuinen om grote dieren te immobiliseren.

In de VS wordt etorfine vermeld als een Schedule I-medicijn met een ACSCN van 9056, hoewel het hydrochloridezout geclassificeerd is als Schedule II met een ACSCN van 9059. Voor beide was het 2013 totale productiequotum voor beiden nul, dus vermoedelijk veterinaire benodigdheden van het hydrochloride worden geïmporteerd uit Duitsland en / of het VK.

In het VK wordt etorphine krachtens de Misuse of Drugs Act 1971 als een klasse A-stof gecontroleerd.