Het farmacologische target is de somatostatine receptor, hier zijn vijf soorten van. De SSTR 2 is de receptor die het meeste in de maag voorkomt en dus ook het primaire doelwit zal zijn van de medicatie.
Het farmacon heeft een hoge affiniteit voor de SSTR2 en SSTR5 receptoren. Het bindt namelijk goed aan de SSTR2 en SSTR5 en minder goed tot niet aan de SSTR1, SSTR3, SSTR4.
Op lichamelijk niveau zal de remming van de maagzuursecretie zorgen voor een kleinere hoeveelheid maagzuur en een hogere pH in de maag. Dit zal zorgen voor klachten verlichting bij de patiënt.
Verder zal de medicatie ook aangrijpen op andere SSTR2 en SSTR5, buiten de maag. Deze receptoren zijn namelijk ook nog aanwezig in de hersenen, nieren, jejunum, dikke darm, lever en alvleesklier. Aangrijping van de medicatie op de receptoren in deze gebieden kan op lichamelijk niveau andere milde gevolgen met zich mee brengen. Deze zullen bij de bijwerkingen verder worden uitgelegd.
Door de langere en krachtigere werking van het farmacon op de SSTR2, is er uiteindelijk een langere en krachtigere vermindering op de secretie van maagzuur, zowel via de directe weg, door de binding op de pariëtale cellen als via de indirecte weg, door de binding op de ECL-cellen en de G-cellen.
Het farmacon kan op drie verschillende plekken binnen aan de SSTR2.
Pariëtale cellen: Wanneer het medicijn gebonden is aan de SSTR2 op de pariëtale cel wordt de adenylyl cyclase geremd. Dit is een enzym dat ATP omzet in cAMP en pyrofosfaat. Minder cAMP zorgt ervoor dat er minder PKA wordt geactiveerd. Minder PKA zorgt voor een mindere activatie van pariëtaalcel proteïne, waaronder de H-K-pomp.
ECL-cellen: Het medicijn bindt op de SSTR2 van de ECL-cellen. Hierdoor wordt de histamine productie van de ECL-cellen geremd. Waardoor er minder histamine is om de maagzuursecretie te stimuleren.
G-cellen: Het medicijn bindt op de SSTR2 van de G-cellen. Hierdoor wordt de gastrine productie van de G-cellen geremd. Waardoor er minder gastrine is om de maagzuursecretie te stimuleren.
Bij een pH van 7,4, zoals in het bloed aanwezig is, zal het farmacofoor een negatieve lading op de fenylgroep dragen en een positieve lading op de aminogroep. Bij de binding aan de receptor vinden er hierdoor ionogene interacties plaats bij deze groepen. Verder zijn er ook hydrofobe interacties tussen het aromatische ringsysteem en de SSTR2.
De toedieningsweg is systemisch. Het medicijn wordt in de vorm van een capsule, met een coating dat beschermt tegen het maagzuur in de maag, toegediend. Uiteindelijk wordt het opgenomen in het bloed. Het wordt systemisch toegediend, omdat lokale toediening bij de maag niet mogelijk is. Een van de bijwerkingen van dit geneesmiddel is misselijkheid en braken. Om het braken te voorkomen, moet bij het geven van dit geneesmiddel in capsulevorm een tweede geneesmiddel tegen braken gegeven worden.
Op weefselniveau blijft het medicijn langer en krachtiger op de receptor zitten waardoor de werking wordt verlengt.
Doordat somatostatine op drie verschillende manieren de maagzuursecretie vermindert heeft het een sterker effect dan een h2-antagonist, die maar via een indirecte weg de maagzuursecretie vermindert.
Het medicijn grijpt aan op meerdere receptoren die niet specifiek zijn voor de maag. Dus het middel heeft milde effecten op het hele lichaam.
Doordat het medicijn langer en krachtiger op de verschillende SST receptoren blijft zitten, zijn de effecten op de receptoren buiten de maag ook langer en krachtiger.
.jpg){kind=link}